domingo, 3 de mayo de 2015

CLI - FARMACOLOGIA - Tiroides

LEVOTIROXINA (T 4 ) Y TRIYODOTIROXINA

LEVOTIROXINA
TI:

IN:
Hipotiroidismo. De elección en el congénito por su potencia uniforme, buena absorción; se suministra en una toma.
MA:

DO:
1,6 µg /kg/día o 100 µg/día. Preprandial antes del desayuno o 2 horas posprandial. Ajustar según clínica y laboratorio, incrementar cada 4 semanas.
Recién nacido: 10 a 15 µg/kg/día.
Lactantes y niños mayores: 4 µg/kg/día.
Adolescentes y adultos: 2 µg/kg/día.

PRE:
tab. (T 4 ) 120 µg + liotironina (T 3 ) 30 µg.
VA:

VM:

BD:

EL

EA:
Alteración de las pruebas de función tiroidea; puede modificar el tiempo de protrombina.
CI:
Hipertiroidismo, insuficiencia adrenal, hipertensión, enfermedad cardíaca.
INT
leche de soya interfere con su absorción.



METIMAZOL
TI:
ANTITIROIDEO. Tioamida.
IN:
Hipertiroidismo.
Preparación para la tiroidectomía subtotal o la terapia con iodo radioactivo.
MA:
Inhibe la acción tiroperoxidasa de unir el yodo a la tiroglobulina para formar T3 y T4.
DO:
3 tomas iguales, con cada 8 hs.

Dosis inicial:
- Hipertiroidismo leve:                                     15 mg/día.
- Hipertiroidismo moderadamente severo: 30 - 40 mg/día.
- Hipertiroidismo severo:                                 60 mg/día.

Dosis de mantenimiento: De 5 a 15 mg diarios
El tto dura entre 1 y 2 años; hay curación en la mayoría de los pacientes.
PRE:
Compr. 5-20 mg.
VA:

VM:
5-6hs.
Biotransformacion Hepatica. Max [] 30-60 min.
BD:
VO: tiene BD del 93%.
Baja unión a proteínas.
EL
Renal.
EA:
Puede provocar malestar estomacal, por lo que se recomienda tomarlo con alimentos o leche.
embarazadas utilizando las dosis mínimas necesarias ya que se le puede desencadenar bocio, cretinismo o mixedema al feto en crecimiento.

en 7% de los pacientes y consisten en
·         urticaria
·         náuseas
·         vómito
·         epigastralgia
·         artralgias
·         parestesias
·         alopecia
·         agranulocitosis
·         leucopenia
·         cefalea
·         prúrito
·         somnolencia
·         neuritis
·         edema
·         vértigo
·         pigmentación cutánea
·         linfadenopatías y aumento de tamaño del bocio.
En forma más rara puede dar fiebre medicamentosa, agranulocitosis con granulocitopenia y trombocitopenia, síndrome semejante a LES, hepatitis e hipoprotrombinemia.

Realizar control hemático periódico y vigilar la aparición de agranulocitosis.
CI:
Hipersencibilidad
Lactancia.
INT









YODO RADIACTIVO ( 131M I)
Indicaciones:
·         enfermedad de Graves del adulto,
·         recaídas postiroidectomía subtotal,
·         mayores de 20 años que no respondieron al tto con metimazol o propiltiuracilo.
·         ancianos o que tengan contraindicaciones para la cirugía el 70% responden en 3 meses, pero hay algunos pacientes que requieren 2 ó 3 dosis.
Dosis: 4 a 15 milicuries VO. (80 microcuries por gramo de glándula), con esta dosis no es carcinogénico, leucémico, ni esterilizante.
EA:
Puede producir hipotiroidismo en el 20% a 30% de los pacientes durante el primer año después de haber tomado el yodo y luego 2% por año, es decir, que al cabo de 15 a 20 años, cerca del 60% a 80% de los pacientes tienen hipotiroidismo. Para evitarlo se inicia oportunamente terapia de reemplazo.
Contraindicaciones: Pacientes embarazadas y menores de 20 años.






ANTIARRÍTMICOS CLASE II
Bloquean los receptores β-adrenérgicos. Algunos de ellos son selectivos para los receptores β 1 (cardíacos) y otros no son selectivos y pueden bloquear ade- más receptores β 2 (pulmonares). Sin embargo aquellos β 1 -selectivos, cuando son suministrados en dosis altas, pueden tener algún grado de bloqueo β 2 . Algunos β-bloqueadores poseen efecto simpaticomimético intrínseco; esto quiere decir que pueden activar ligeramente el receptor β. Estos fármacos pueden bloquear el receptor β sin producir bradicardia importante o trastorno de la conducción AV. Son ampliamente utilizados en la actualidad en manejo de arritmias, hipertensión arterial, enfermedad cardíaca isquémica y falla cardíaca. Efectos electrofisiológicos y hemodinámicos Los β-bloqueadores ejercen su mayor efecto en las células que se encuentran más estimuladas por acción adrenérgica. Disminuyen el automatismo en las células del nodo sinusal o en las fibras de Purkinje que se encuentran bajo estímulo adre- nérgico. Tienen efecto inotrópico negativo y pueden precipitar o empeorar la falla cardía- ca. Sin embargo está claramente demostrado que los β-bloqueadores en dosis tituladas disminuyen la mortalidad en falla cardíaca.

Farmacocinética: Aunque el efecto de los diferentes β-bloqueadores es similar, su farmacocinética varía. En el caso del propranolol, este se absorbe casi el 100%, pero por un efecto de primer paso hepático, su biodisponibilidad se reduce en un 30%. Una alteración del flujo sanguíneo hepático disminuye la extracción del fármaco.

En el caso de los β-bloqueadores que tienen eliminación renal, su vida media tiende a ser más larga.
Indicaciones:
·         Se emplea en arritmias asociadas a tirotoxicosis, feocromocitoma y anestesia con ciclopropano o halotano.
·         Arritmias relacionadas con excesiva estimulación adrenérgica cardíaca como aquellas relacionadas con el ejercicio, emociones, o cocaína.

·         En prevención y tratamiento de fibrilación auricular posquirúrgica.
·         No es útil para cardioversión de otros tipos de fibrilación auricular.
·         Ayuda en el control de la respuesta ventricular durante fibrilación, flutter y taqui- cardia auricular.

·         En arritmias supraventriculares como la reentrada nodal o las taquicardias por mo- vimiento circular, es útil para terminar la arritmia en el momento agudo, así como para prevenir su recurrencia.

·         Arritmias ventriculares relacionadas con el síndrome de QTc prolongado, prolapso mitral, aumento del automatismo o taquicardia ventricular del tracto de salida.
·         Algunos β-bloqueadores reducen la incidencia de muerte súbita por arritmias en pacientes después de IAM.

EA:
·         Bradicardia
·         Hipotensión
·         Depresión
·         Disfunción eréctil
·         Broncoespasmo
·         Pueden empeorar la falla cardíaca
·         Claudicación intermitente
·         Fenómeno de raynaud
·         Trastornos en el sueño
·         Fatigabilidad y pesadillas.

CI:
·         Asma
·         Falla cardíaca descompensada
·         Choque cardiogénico
·         Bradicardia
·         Trastornos de la conducción av
·         Enfermedad de raynaud y enfermedad arterial crónica.
Se deben usar con precaución en depresión del snc
·         En diabetes mellitus requiriente de insulina
·         En embarazo y lactancia.


PROPANOLOL
TI:
β-bloqueador no selectivo.  Antiarrítmico, antihipertensivo, antianginoso.
IN:
o   Taquiarritmias
o   HTA, portal y varices esofágicas.
o   Enfermedad de Graves (tirotoxicosis)
o   Migrañas
MA:
·         Compite con las catecolaminas en el sitio de unión a los receptores simpáticos.
·         Bloquea estimulación simpática en musculo liso vascular y miocardio.
·         Bloquea receptores βde © yuxtaglomerulares ↓ ss renina. Ademas esta ↓reninaà ↓lipolisis lo que ↓PG productoras de migrañas.
·         ↓ ss de NT simpáticos por el SNC.
·         ↓FC y TA.
·         ↓presion de vena porta y circulación colateralesplenica.
·         Tirotoxicosis:
L-propranolol mejora: palpitaciones, el tremor, la ansiedad y la intolerancia al calor.
D-propranolol bloquea la conversión de: T3 a T4.
DO:
*Inicial: 80 mg VO cada día. *Mantenimiento: 80 a 480 mg vo. cada día.
PRE:
tab. 40 y 80 mg (caja x 20).
1 mg/ml inyec. iv.
VA:
VO: alimentos retrazan pero no ↓la absorción ecepto vit C. [] máximas a los 60-90min.
EV: efecto inmediato.
VM:
2-6 hs.
BD:
Primer paso hepático,↓biodisponibilidad en un 30%. Muy lipófilo, buena distribución. 90% unido a proteínas. Atravieza BHE y placenta.
EL
Via Renal
EA:
↓ CON EL TIEMPO
·         Bradicardia
·         Broncoespasmo
·         Hipoglucemia
·         Fatiga, mareos y depresión (Penetra BHE).
·         ↑TAG y ↓HDL
·         Nauseas, vomitos y diarrea.
La suspensión repentina puede producir hipertensión
·         Taquicardia
·         Sudor y ansiedad.
CI:
·         Enfermedades pulmonares obstructivas
·         Asma
·         Insuficiencia cardíaca
·         Bloqueo cardíaco de 2° y 3° grado
·         Y en la hipoglucemia.
INT
↓su actividad: barbitúricos, indometacina o rifampicina, vit C, atidepresivos triciclicos.
↑su actividad aumenta: cimetidina, hidralazina, clorpromazina y verapamilo.




I.V. MAREO Y VÉRTIGO ANTIVERTIGINOSOS
El vértigo es una alucinación del movimiento, no sólo en el plano giratorio sino también como sensación de hundimiento del piso o de que los objetos se vienen encima del paciente. El mareo es la sensación de inestabilidad causada más frecuentemente con el mo- vimiento (cinetosis). El tratamiento va enfocado a los síntomas pero se deben excluir todas las enfermedades no sólo sistémicas (p. ej., metabólicas, HTA, etc.), sino tam- bién las de causan otológica como neurológica que pueden causar mareo y vértigo.

 A. BLOQUEADORES DE LOS CANALES DEL CALCIO
Flunarizina
Cinarizina
B. ANTIHISTAMÍNICOS
1. Dimenhidrinato
2. Meclizina
3. Difenhidramina
4. Hidroxicina
5. betahistina
C. MISCElÁNEOS
Ginkgo biloba (flavonoide glucosídico)
D. ESTEROIDES
1. Hidrocortisona
2. Dexametasona sodio fosfato

DIMENHIDRINATO 
TI:
antihistamínico, anticolinérgico, antivertiginoso y antiemético. derivado de la difenhidramina
IN:
prevenir y tratar
N/V y vértigo x viajes en avión o en barco e hiperemesis gravídica.
MA:
Los antihistamínicos utilizados en el tratamiento del vértigo y actúan sobre los receptores H 1 y H 2 en el sistema vascular y en el músculo liso no vascular.
Producen bloqueo adrenérgico (receptores α), efecto antiparkinsoniano, antieméti co, anticinetósico y anestésico local.
La loratadina no cruza la BHE por lo que no se utilizan como antivertiginosos.

no se conoce con exactitud, pero podría estar relacionado con sus acciones antimuscarínicas centrales.
Disminuye la estimulación vestibular y deprime la función laberíntica.
DO:
Adultos: 50 mg cada 8 horas.
PRE:
DRAMAMINE®: tab. 50 mg
VA:
VO-EV.
VM:
3,5 hs.
BD:
↑union a proteínas.
EL
Via hepática.
EA:
Potencian los efectos sedantes y depresores del alcohol, las benzodiacepinas y el efecto anticolinérgico de los antidepresivos tricíclicos.

Somnolencia, cefalea, anemia hemolítica, palpitaciones, hipotensión, constipación, diarrea, disuria.
constipación 
aumentar la presión intraocular, glaucoma.
taquicardia, arritmias, hipotensión.

Usar con precaución en pacientes con convulsiones y crisis asmática. Puede enmascarar signos tempranos de ototoxicidad en pacientes con aminoglucósidos, fursemida, etc.

CI:
HS.
INT



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