viernes, 1 de mayo de 2015
FARMACOLOGIA
GASTROINTESTINAL
1)
Antiulcerosos
1) Inhibidores
de la secreción gástrica
(a) Antihistamínicos
(Ranitidina, cimetidina, famotidina).
(b) Antimuscarinicos
(Pirenzepina, telenzepina).
(c) Inhibidores
de la bomba H (Omeprazo, lanzoprazol, pantoprazol).
2)
Antiácidos (o neutralizadores de la ss acida)
(a) No
sistémicos (Sales de Mg, Al, Al+Mg).
(b) Sistémicos
(NaHCO3, CaHCO3).
3) Protectores
de la mucosa
(a) Sales
de bismuto (Subsalicilato de bi, subcarbonato, subnitrato).
(b) Sucralfato
(c) Prostaglandinas
(misoprostol).
2)
Procineticos
1) Benzamidas
(Metoclopramida, Cisapride, Cinitapride).
2) Domperidona
3)
Antihemeticos
a) Antagonistas
D2
1) Benzamidas
2) Butirofenonas
(Domperidona, Haloperidol, Droperidol).
3) Fenotiazidas
(clorpromazina)
b) Antagonistas
5HT (Ondasentron)
c) Otros
(Glucocorticoides, Benzodiacepinas, Canabinoides sintéticos).
4)
Emetizantes
a) De
acción central (Apomorfina, Jarabe de ipecacuana)
b) De
acción periférica (Solución salina, agua tibia, agua oxigenada, Jarabe
ipecacuana).
5)
Laxantes
a) Formadores
de masa (Celulosa, metilcelulosa).
b) Lubricantes
o suavizantes (Glicerina, Docusato sódico).
c) Osmóticos
(Sales de Mg y Na, Derivados de azucares).
d) Estimulantes
por contacto (Antraquinonas, Aceite de risino, Derivados de difenilmetano).
6)
Antidiarreicos
a) Modificadores
del transporte de electrolitos (Opioides, Subsalicilato de BI).
b) Inhibidores
de la motilidad
1) Anticolinergicos
2) Opioides:
(Loperamida, Difenoxilato).
c) Agentes
adsorbentes (Carbón activado).
d) Antiinfecciosos
antivertiginosos
secretores pancreaticos y biliares
espasmolíticos
1.
Antiulcerosos
1) Inhibidores
de la secreción gástrica
a) Antihistamínicos
(Ranitidina, cimetidina, famotidina).
(i) RANITIDINA:
1. Accion:
inhibe competitivamente los receptores H2 de células parietales, reduciendo la
ss de HCL.
2. *efecto
cicatrizante
3. Admin:
VO-EV
4. 1er
paso hepático importante.
5. Buena
distribución, LCR y leche materna.
6. EA:
Cefalea, náuseas, vértigo, diarrea y alteraciones del perfil hepático.
7. Interacciones:
anticoagulantes y alcohol.
8. CI:
no dar con otros antiácidos q actúen en el mismo sitio (H2).
9.
Presentación:
tab. 150 y 300 mg (caja x 10).
10. Dosis: 0.5 - 2 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs.
11. Presentaciones:
12. - comprimidos 150 mg. y 300 mg.
13. - ampollas 50 mg. en 2 ml. (IM, EV.)
14. 50 mg. en 5 ml. (IM, EV.)
b) Antimuscarinicos
(Pirenzepina, telenzepina).
c) Inhibidores
de la bomba H (Omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol).
(i) OMEPRAZOL:
1. Omeprazol:
2.
Acción: inhibe la ss HCL
por inhibición irreversible de la bomba de protones en la superficie
secretoria de la célula parietal. Tiene un control efectivo por más de 24 horas
de la secreción ácido-gástrica.
3.
Absorcion a pH acido por lo cual viene en capsulas. Abs en
intestino delgado. completa en 3-6hs
4. Dosis: 0.7 mg. (kg. / día.)
5. Contraindicaciones: embarazo, lactancia.
6. Presentaciones: cápsulas 20 mg.
7.
8.
Buena
unión a proteínas plasmáticas.
9.
Eliminacion hepática-renal.
10.
Presentacion: cáp. 20 mg.
11.
EA: son minimas, diarrea, constipación,
estreñimiento. Debilidad muscular y mialgias.
12.
Indicaciones: Enfermedad ácido-péptica, úlcera duodenal, úlcera
gástrica, esofagitis por reflujo, síndrome de Zollinger-Ellison y hemorragia
digestiva alta. Pacientes que toman aines, corticoides, e pilori.
2) Antiácidos (o neutralizadores de la ss
acida)
a) No
sistémicos (Sales de Mg, Al, Al+Mg).
1.
únicos
q pueden utilizar embarazadas con acidez. Mg, al, bicarbonato y carbonato
cálcico.
2.
EA
mg: arritmias.
3.
EA
Al: hipofosfatemia, anorexia.
4.
Neurotoxicos
5.
EA
bicarbonato: alcalosis metabolica.
b) Sistémicos
(NaHCO3, CaHCO3).
3) Protectores
de la mucosa
a) Sales
de bismuto (Subsalicilato de bi, subcarbonato, subnitrato).
b) Sucralfato
c) Prostaglandinas
(misoprostol).
*** H pilory: inhibidor bomba H mas dos ATB: 40 mg omeprazol, claritro 3/dia/ 2
semanas, amoxi 1g 2/dia/10 dias.
2.
Procineticos:
Mecanismo de acción: aumentan motilidad gástrica y duodenal.
Estimulan Aco activando
receptores de serotonina.
indicacion:
*trastornos de motilidad
*ERGE
*Gastroparesia en DBT
*Estrenimiento
*Pseudo oclusión intestinal
*Posquirurgico.
1) Benzamidas
(Metoclopramida, Cisapride, Cinitapride).
(i) METOCLOPRAMIDA
1. Acción:
2. antagonista D2 y 5-HT3:
3. antiemético de
acción central.
4. agonista
colinérgico
5. *mejora
la contracción del antro gástrico,
6. *aumenta
la presión del esfínter esofágico inferior.
7.
Presentación
8. *tab.
10 mg (caja x 30);
9. *gotas
4 mg/mL (fco. x 30 mL);
10. *amp.
10 mg/2 mL 8caja x 5).
11.
Dosis:
oral: 0.2-0.4 mg/kg 6-12 hs.
12. SC: 1-2 mg/kg/dia
13. Indicación: Náuseas, vómito y
gastroparesia.
14. Via administración: VO-EV: comienzo de
acción 20 min.
15. Buena
biodisponibilidad
16. EA: x atravesar BHE pueden causar
síntomas extrapiramidales: boca seca, visión borrosa.
17. Sedación,
nauseas, [usos prolongados: hiperprolactinemia, ginecomastia, amenorrea.]
18. Eliminacion:
renal.
19.
Interacciones: alcohol, ver mas.
(ii)
CISAPRIDA
1. Accion:
2. *agonista
serotoninergico (HT-4)
3. *mucho
mas potente que metoclopramida.
4. *antagonista
de receptores 3 muy débil x lo q no es antihemetico.
5. Presentación: tab 5 y 10mg.
6. Via adminstracion: VO.
7. *Unión
a proteínas plasmáticas muy alta.
8. Eliminacion x metabolismo hepático.
9. EA: toxicidad cardiovascular (CI).
10.
Interacciones:
anticonvulsivantes, anticoagulantes, y omeprazol.
11. Mas potente que metoclopramida, no posee
acción anti D2
12. Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs.
13. Presentaciones: - comprimido 10 mg.
14. - suspensión (jbe.) 5 mg en 5 ml.
15.
- gotas 10mg. en 1 ml. (20 gotas =
1 ml)
3.
Antihemeticos
Intervienen en
la acción y ss de: Dopamina, histamina y serotonina.
a) Antagonistas
D2
1) Benzamidas
2) Butirofenonas
(Domperidona, Haloperidol, Droperidol).
(1)
DOMPERIDONA
a) actua
por bloqueo de R D2. No atraviesa BHE. Usada en quimioterapia mayormente.
b) Abs
VO y EV. Metabolismo intestinal, buena distribución, primer paso hepático
importante, unida a proteínas plasmáticas,
c) EA:
amenorrea, mastalgia, ginecomastia. Diarrea. Parkinsonismo temblor y discinecia
tardia.
d) MEC DE ACCIÓN
e) Antagonista D2: efecto
procinético moderado e inconstante pero demostrable. Carece de acción 5-HT4
f) No administrar por vía IV porque ocasiona
graves disritmias y convulsiones
g) REACCIONES ADVERSAS
h) Escasas: mareos, sequedad de boca,
diarreas.
i)
Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 12 hrs.
j)
Contraindicaciones: no usar en hembras preñadas, no usar en
rupturas gastrointestinales, no usar en casos de obstrucción mecánica.
k) Presentaciones: - ampollas 2 mg. en 2 ml.
l)
-
comprimidos 10 mg.
m) - frasco gotero 1% (10 mg. / 1 ml)
n) - suspensión (jbe.) 5 mg en 5 ml.
3) Fenotiazidas
(clorpromazina)
b) Antagonistas
5HT (Ondasentron)
1) ONDANSENTRON (y a dosis muy
altas metoclopramida):
a) antagonista
selectivo de R3 de serotonina.
b) No
se conoce bien el MA.
c) Administración:
VO y EV. Pico máximo a las 2hs.
d) Uso:
profilaxis a la quimioterapia.
e) EA:
cefalea, efectos GI y vértigo.
f) Interacciones:
con anticonvulsivantes.
g) MEC DE ACCIÓN:
h) ANTAGONISTA 5-HT3
i)
DOSIS:
j)
0.1-0.2
mg/kg
k) Solo útil cuando no hay respuesta a
metoclopramida (menor precio)
c) Otros
(Glucocorticoides, Benzodiacepinas, Canabinoides sintéticos).
4.
Emetizantes
a) De
acción central (Apomorfina, Jarabe de ipecacuana)
b) De
acción periférica (Solución salina, agua tibia, agua oxigenada, Jarabe
ipecacuana).
5.
Laxantes
·
CONSTIPACIÓN: Defecación no satisfactoria, en frecuencia,
dificultad o ambos. En esfuerzo, heces duras, dificultad en la expulsión,
evacuación incompleta, tiempo prolongado para defecar y maniobras manuales.
Hay q ver
tiempo de evolución, paciente, si es un habito o es algo nuevo. En gral son
causas dietéticas. Saber si alterna con diarrea para estudiarlo.
Si no es
etiología severa:
Habito, dieta,
fármaco. Son causas primarias
Causas
secundarias: cáncer, trast endocrino metabólicos, enfermedades neurológicas y
algunos fármacos. Ej: hierro, antidepresivos, morfina.
Aumentadores
de masa intestinal: fibras, sales de mg y lactulosa.
Suavizantes o
lubricantes:
a) Formadores
de masa (Celulosa, metilcelulosa).
b) Lubricantes
o suavizantes (Glicerina, Docusato sódico).
c) Osmóticos
(Sales de Mg y Na, Derivados de azucares, lactulosa).
1)
Atraen
agua a la luz. Los metabolitos de la lactulosa expulsan el amonio atrapado en
el colon. Disminuyen amoniaco en sangre. Por ende se usan en encefalopatía
hepática.
2)
Se
usan por ej en endoscopia, colonoscopia, colon por enema. Prequirurgicos.
3)
EA:
flatulencias, dolor abdominal.
d) Estimulantes
por contacto (Antraquinonas, Aceite de risino, Derivados de difenilmetano).
6.
Antidiarreicos
·
DIARREA: alteración de los procesos de secreción y
absocion intestinales y de la motilidad. Objetivo: restablecer la ss, absorción
y consecuencias hidroelectrolíticas.
Los modificadores
de los procesos de secreción-absorcion son:
o
Hormonas
o
Neurotransmisores
o
Enterotoxinas
Según su
causa: agudas o crónicas.
Agudas:
infecciosas, farmacológicas y secretoras: aliviar síntomas.
Cronicas:
nunca se trata sintomáticamente, siempre saber la etiología. Diarrea toda la semana:
sme intestino irritable: Trimebutina.
En que caso de
diarrea se dan ATB?
Disenteria: Sangre moco o pus: Causas mas frec: shigella
salmonella, e coli, parasitos: entamoeba y guardia.
Como se
distingue? Examen directo de materia
fecal: quistes si esta infectada y sino trofozoito. Y PMN.
PMN dar cipro
y si hay quistes metronidazol.
Fármacos q dan diarrea: metformina. Mg, antihipertensivos como….
Antiretrovirales.
Fármacos q den estreñimiento: opioides, antidepresivos, hierro. El fe
tb da dispepsia y color negro de materia fecal q asusta al paciente.
a) Modificadores
del transporte de electrolitos (Opioides, Subsalicilato de BI).
b) Inhibidores
de la motilidad
1) Anticolinergicos
2) Opioides:
(Loperamida, Difenoxilato).
(1) LOPERAMIDA:
a) Activa
receptores opioides. No atraviesa BHE. Interfiere en la peristalsis por acción
directa sobre musculo intestinal. Estimula la absorción y disminuye ss de agua
y electrolitos en tracto GI. Aumenta consistencia de las heces y reduce el
volumen. Admin VO. Metabolismo hepático.
b) Forma
de administración:
c) en
diarrea aguda no se daría en disentería, o ante sospecha de q no sea de origen
viral, secretoria u osmótica.
d) Dar
una dosis 2 pastillas de 2mg y luego de
cada deposición con un max de 16mg.
e)
f) En
diarreas crónicas se dan dosis de 2mg 3xdia y se van disminuyendo. Se usa en
colitis actínica, enf inflamatoria y diarrea del viajero, quimioterapia.
c) Agentes
adsorbentes (Carbón activado).
d) Antiinfecciosos
RECEPTORES
DOPAMINA:
D1: efecto activador.
D2: efecto inibidor.
actúa como simpaticomimético (emulando la acción del
sistema nervioso simpático) promoviendo el incremento de la frecuencia cardíaca
y presión arterial. No atraviesa BHE.
RECEPTORES
SEROTONINA:
La liberación excesiva de 5-HT de la pared intestinal (p.
ej., por antineoplásicos) da por resultado el vómito a través de las acciones
de la 5-HT sobre las terminaciones nerviosas vagales en la porción proximal del
intesti- no delgado.
ACETILCOLINA:
Tracto gastrointestinal: Aumenta la motilidad, secreción
glandular y el peristaltismo gastrointestinal. Estos efectos, exacerbados por
agonistas directos o indirectos colinérgicos (particularmente muscarínicos), pueden
derivar en efectos como náusea, vómito y diarrea.
ENFERMEDAD POR
REFLUJO, ULCERAS GASTRICAS Y DUODENALES
ANTIHISTAMINICOS H2 Y ANTIDOPAMINERGICOS.
*PG: son citoprotectoras.
*Esimulan la bomba de H: histamina, acetilcolina y
gastrina.
Clasificación de fármacos GI:
Inhibidores de ss gástrica (ranitidina, omeprazol)
Neutralizantes de ss gástrica (bicarbonato)
Protectores de la mucosa. (sucralfato).
NEUTRALIZADORES
DE LA SS ACIDA:
FARMACOTERAPIA DE ERGE:
Suprimir
acidez gástrica o proquineticos.
Antagonistas
h2 Ranitidina eficaz en intensidad moderada
Inhibidores de
la bomba: efecto mas duradero. Cuadros mas intensos.
Proquineticos:
cisaprida preferentemente.
FARMACOLOGÍA DE LA SS BILIAR:
Acidos biliares:
Ac quenodesoxicolico, colico, desoxi, uro.
Colelitiasis
biliar: siempre prefiere Cx. Ac urodesoxicolico. Cirrosis biliar 1ria, enf
caroli, colangitis esclerosante 1ria.
Mec acción:
reduce colesterol de la bilis, y síntesis hepática de colesterol por inhibición
de la reductasa. Reduce abs colesterol en intestino.
·
Espasmo biliar: reliveran y atropina. Sertal, buscapina. Para
dolor espasmos. Son espasmolíticos. Dolores menstruales, cólicos renales,
biliares en pacientes con Cx programada. Se pueden usar junto con morfina. En
gral se usan con analgésicos tipo AINES u opioides.
SECRECIÓN PANCREÁTICA:
Suplir la
carencia de estas enzimas, sme de malabsorción.
Las enzimas
pancreáticas, se dan VO, absorben en duodeno, eliminación hepática.
Distribución local.
ANTIHEMETICOS:
BLOQUEADORES DE RECEPTORES D2:
Domperidona:
Metoclopramida (Reliveran)
BLOQUEADORES SEROTONINA RECEPTORES 3:
ondansentron (y a dosis muy altas metoclopramida)
Antihemeticos:
Corticoides
Èscoporamina
Niminihidrato
Antivertiginosos: dramamine. Se dan en niños, cuando van en autos.
Y para algunos tipos de vértigos.
TRIMEBUTINA
Tiene efecto
agonista sobre los receptores opioides periféricos µ, κ y δ. Estimula
la liberación
del péptido intestinal vasoactivo, gastrina y glucagón. Acelera el vaciamiento
gástrico, induce la fase III del complejo motor migratorio intestinal y
modula la
actividad contráctil del colon. Adicionalmente modula la sensibilidad
visceral.
Presentación
BUMETIN®: tab.
200 y 300 mg (caja x 20 y 30).
COLYPAN®: amp.
50 mg/2 mL (caja x 2); comp. 200 y 300 mg (caja x 10 y 30).
TRIMEBUTINA
GENFAR®: tab. 200 mg (caja x 30); susp. 200 mg/15 mL (fco. x 120
mL).
Asociaciones
EUMOTRIX: tab.
200 mg (caja x 10); susp. 200 mg/15 mL (fco. x 120 mL); EUMOTRIX
PLUS: tab.
trimebutina 200 mg + simeticona 150 mg (caja x 30).
Indicaciones
Náuseas,
vómito, dispepsia no ulcerosa y síndrome de intestino irritable.
Dosis
Adultos: 600
mg por día repartidos en 2 ó 3 dosis.
Niños: 10 a 20
mg/kg/día repartido en 3 dosis.
FARMACOLOGIA
DEL APARATO DIGESTIVO
I.
FARMACOS
DE LA SECRESIÓN GASTRICA
II.
PROCINETICOS
III.
ANTI
EMÉTICOS
IV.
EMETIZANTES
V.
LAXANTES
VI.
ANTI
DIARREICOS
I.-FARMACOLOGIA
DE LA SECRECIÓN GASTRICA
ANTIULCEROSOS
CLASIFICACIÓN
DE LOS ANTIULCEROSOS
1.
INHIB.
DE LA SECRESIÓN GASTRICA
ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA (ANTI H2)
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS (M1)
INHIB. DE LA H+/K+ ATPasa
1.
ANTIÁCIDOS
NO SISTEMICOS
SALES DE Mg
SALES DE Al
SISTEMICOS
1.
PROTECTORES
DE LA MUCOSA
SUCRALFATO
SALES DE Bi
PROSTAGLANDINAS
1) INHIB. DE
LA SECRECIÓN GASTRICA
a)
ANTIHISTAMINICOS
(ANTI H2)
(ANTI H2)
ANTI H2
Famotidina
Ranitidina, Cimetidina
Mec. De
acción:
Inhibición de
los R H2 reversiblemente en la cél. Parietal.
Acción
Framacológica:
Inhib. de la
secreción ácida producida por histamina, alimentos, gastrina y ACh
Reducen la
secreción ácida basal producida por Gastrina y ACh.
Reducen la
secreción ácida fisiológica producida por alimentos, distensión gástrica, etc.
ANTI H2
FARMACOCINÉTICA:
Absorción
rápida por vía oral
Se unen poco a
prot. Plasmáticas, escaso paso por la BHE., atraviesan la placenta y a la leche
materna.
REACCIONES
ADVERSAS:
Antiandrogénicos
(ginecomastia, impotencia)
Tolerancia: se
sensibilizan otros mec, productores de ácido independientes de la histamina
(gastrina)
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS:
Al disminuir
la prod. De ácido, Disminuye la absorción de bases débiles (ketoconazol)
Inhiben al
citP450 por lo que impiden el metab. De muchos fármacos (teofilina, fenitoína)
RANITIDINA
b)
ANTIMUSCARÍNICOS (ANTI M1)
ANTI M1
PIRENZEPINA,
TELENZEPINA
MEC DE ACCIÓN
Antagonista
selectivo de la los R muscarínicos M1.
ACCIÓN
FARMACOLÓGICA
Inhibición de
la secreción ácida gástrica provocada por ACh.
REACCIONES
ADVERSAS
Sequedad de
boca y estreñimiento
USOS: son
menos potentes que los anti H2 por lo que suelen usarse asociados a estos.
c) INHIBIDORES
DE LA BOMBA DE H+
Inhibidores de
la bomba de protones
OMEPRAZOL,
LANZOPRAZOL, PANTOPRAZOL
MEC DE ACCIÓN
Profármacos
que a pH ácido bloquean irreversiblemente la bomba de H+, se unen a grupos SH-
formando enlaces covalentes
ACCIÓN
FARMACOLÓGICA
Tienen amplio
espectro para inhibir la producción de ácido de cualquier estimulo.
REACCIONES
ADVERSAS
Interacciones
con otros medicamentos que inhiben al citP450
OMEPRAZOL
2) ANTIÁCIDOS
ANTIÁCIDOS
Son sust que
inhiben el ácido producido pero no impiden que se siga produciendo.
Reducen
inmediatamente la hiperacidéz y evitan la irritación de la mucosa gástrica y
con ello favorecen la cicatrización de las úlceras y evitan el dolor.
Quimicamente
son hidróxidos o sales.
ANTIÁCIDOS NO
SISTÉMICOS
Son los mas
recomendados ya que no se absorben y no alteran el eq ácido-base.
SALES DE Mg:
Mg(OH)2,MgO.
El Mg(OH)2
es un antiácido potente, capáz de elevar el pH a 9.
El ión Mg+2
acúa osmóticamente reteniendo agua (diarrea)
SALES DE Al:
Al(OH)3
Es poco
potente, forma fosfato de Al en el intestino provocando hipofosfatemia.
El Al+3 es
constipante.
SALES MIXTAS
DE Al y Mg: ALMAGATO
Menos potente
que las sales de Mg pero mas que las de Al. Se evita la diarrea y la
constipación.
ANTIÁCIDOS
SITÉMICOS
NaHCO3,
CaCO3 (mas potente)
Tanto el Na
como el HCO3- son absorbibles:
El Na+ produce
hipernatriemia.
El HCO3-
produce alcalosis.
Efectos
adversos:
Bicarbonato:
alcaliniza la
orina y provoca litiasis renal
Desequilibrio
de los sistemas amortiguadores de pH.
CaCO3:
Acidéz rebote:
el Ca+2 libera gastrina
Hipercalcemia
(litiasis renal)
Actualmente en
desuso.
3) PROTECTORES
DE LA MUCOSA
SON FÁRMACOS
QUE PROTEGEN LA MUCOSA O AUMENTAN SUS DEFENZAS. EN GENERAL SE UTILIZAN PARA
PREVENIR EL DAÑO DE LA MUCOSA POR AGENTES LESIVOS COMO LOS AINEs O COMO
ADYUVANTES EN TRATAMIENTOS DE LA ÚLCERA.
SALES DE
BISMUTO
SUBSALICILATO
DE BI, SUBCARBONATO, SUBNITRATO.
Escaso poder
antiácido.
MEC DE ACCIÓN:
Forma quelatos
con aa y glucoprot del nicho ulceroso. Forma una costra blanquesina en la
superficie ulcerada a pH=5-3 (se redisuelve a pH<1)
Efecto débil
como bactericida (H. pylori)
Aumenta la
síntesis de PGs y bicarbonato.
REACCIONES
ADVERSAS:
Cambio de
coloración de heces y oscurecimiento de lengua.
DOSIS
0,3-3 g/4
horas oral (CANINOS Y FELINOS)
SUCRALFATO
Sal de
sacarosa, sulfato e Al(OH)3
MEC. DE ACCIÓN
A pH ácido
(3,5-4) forma una costra pegajosa de carga – que se adhiere a los restos + de
las prot de la úlcera formando una barrera protectora.
REACCIONES ADVERSAS
Estreñimiento.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Se deben
reajustar la dosis de Fármacos ya que interfiere en su absorción:
ciprofloxacino, norfloxacino, fenitoína, propranolol, digoxina, teofilina,
aminofilina, vitaminas liposolubles, tetraciclinas o warfarina
es necesario
que exista por lo menos un período de 2 horas entre las tomas de cada uno de
ellos.
PROSTAGLANDINAS
MISOPROSTOL
(PGE1)
MEC DE ACCIÓN
Estimulan la
producción de moco y bicarbonato en las cél epiteliales.
Inhiben la
secreción de HCl en las cél parietales vía el AMPc.
Estimulan los
procesos de diferenciación y proliferación celular tras una agresión.
USOS:
SON LOS
INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA MAS POTENTES.
Profilaxis de
la úlcera gastro-duodenal provocada por AINEs
EFECTOS
ADVERSOS
Dolor
abdominal, amenaza de abortos.
II)
PROCINETICOS
Son fármacos
capaces de mejorar el tránsito del bolo alimenticio a través del tubo
digestivo, aumentando la motilidad o mejorando la coordinación motora.
Objetivo
fundamental: aliviar los
síntomas digestivos supuestamente debidos a alteraciones de la actividad
motora.
CLASIFICACIÓN
BENZAMIDAS
METOCLOPRAMIDA
CISAPRIDE
CINITAPRIDE
DOMPERIDONA
BENZAMIDAS
METOCLOPRAMIDA,
CISAPRIDE, CINITAPRIDE.
MEC DE ACCIÓN:
metoclopramida
Agonista 5-HT4
(presináptico): Favorece la liberación de ACh en el plexo mioentérico.
Antagonista D2:
efectos sobre el SNC, poco relacionado con la actividad procinética.
Antagonista
5-HT3: relacionada con sensaciones dolorosas, reflejos motores y
vómito.
CISAPRIDE:
CINITAPRIDE:
Idem a
cisapride, sin efecto 5-HT3 (carece de acción antihemética)
DOMPERIDONA
III)
ANTIEMÉTICOS
RECEPTORES
IMPLICADOS EN EL VÓMITO
D2:
los agonistas producen vómitos y los antagonistas son antiheméticos.
5-HT3:
producen vómito por estimulación de R de la mucosa GI y de la ZQG.
Opioides:
producen nauseas y vómitos por estimulación de la ZQG ya que tienen:
Acción
proemética: se crea tolerancia rapidamente.
Acción
antihemética: cuando se suprime la anterior.
CLASIFICACIÓN
ANTAGONISTAS D2
BENZAMIDAS:
METOCLOPRAMIDA
BUTIROFENONAS:
DOMPERIDONA
DROPERIDOL,
HALOPERIDOL
FENOTIAZINAS:
CLORPROMAZINA
ANTAGONISTAS
5-HT3
ONDANSETRÓN
OTROS
GLUCOCORTICOIDES
BENZODIAZEPINAS
CANNABINOIDES
SINTÉTICOS
METOCLOPRAMIDA
MEC DE ACCIÓN
CLORPROMAZINA
MEC DE ACCIÓN
ANTAGONISTA D2
DOSIS (CANINOS
Y FELINOS)
3,3 mg/kg oral 1-4 veces al día
1,1-6,6 mg/kg IM 1-4 veces al día
0,55-4,4 mg EV 1-4 veces al día
1,1-6,6 mg/kg IM 1-4 veces al día
0,55-4,4 mg EV 1-4 veces al día
ONDANSETRÓN
III)
EMETIZANTES
Son fármacos
cuya acción fundamental es provocar el vómito y cuya utilización principal es
la expulsión de sustancias tóxicas ingeridas de manera casual o voluntaria.
CLASIFICACIÓN
EMETIZANTES DE
ACCIÓN CENTRAL
APOMORFINA
JARABE DE IPECACUANA
EMETIZANTES DE
ACCIÓN PERIFÉRICA
SOLUCIONES
SALINAS, AGUA TIBIA, AGUA OXIGENADA
JARABE DE
IPECACUANA
EMETIZANTES DE
ACCIÓN PERIFÉRICA
Agua caliente
mediante tubo estomacal: induce vómito y diluye toxinas.
NaCl s.s. ó
colocación de cristales en faringe: provoca emesis en perros.
H2O2
(3%): emesis en gatos y perros
Jarabe de
Ipecacuana: acción irritante local en la mucosa GI y estimulante en la ZQG
EMETIZANTES DE
ACCIÓN CENTRAL
APOMORFINA
Estimula los R
D2 de la ZQG
Rapidamente se
produce tolerancia. Dosis sucesivas no responden y pueden provocar depresión
del SNC (centro respiratorio), antagonizables por NALOXONA.
DOSIS: 0,08
mg/kg Una vez EV,IM
JARABE DE
IPECACUANA
Contiene los
alcaloides EMETINA y CEFAELINA que actúan en la ZQG.
Cardiotóxico a
dosis elevadas.
IV) LAXANTES
Son fármacos
usados en el estreñimiento o constipación intestinal (perturbación en la
motilidad y equilibrio electrolítico, con retardo de la progresión y evacuación
de las heces)
CLASIFICACIÓN
DE LOS LAXANTES
FORMADORES DE
MASA
CELULOSA,
METILCELULOSA
PSYLLIUM
LUBRICANTES O
SUAVIZANTES
DOCUSATO
SÓDICO
GLICERINA
OSMÓTICOS
SALES DE Mg y
Na
DERIVADOS DE
AZÚCARES
ESTIMULANTES
POR CONTACTO
ANTRAQUINONAS
DERIV. DE
DIFENILMETANO
ACEITE DE
RICINO
FORMADORES DE
MASA
CELULOSA,
PSYLLIUM
MEC DE ACCIÓN
Son sust
hidrófilas que absorben agua y aumentan de volumen, estimulando el
peristaltismo
ADMINISTRACIÓN
Por vía oral,
actúan a las 12-24 hs.
Contraindicaciones:
Obstrucción
intestinal
SUAVIZANTES Y
LUBRICANTES
DOCUSATO DE Na
MEC DE ACCIÓN
Tensioactivo
aniónico que humedece y emulsiona las heces.
GLICERINA
MEC DE ACCIÓN
Lubrica y
ablanda la masa fecal.
LAXANTES
OSMÓTICOS
MEC DE ACCIÓN
No se absorben
y atraen y retienen grandes cantidades de agua en el intestino, estimulando la
peristalsis.
SALES DE Mg Y
Na: FOSFATO, CARBONATO, CITRATO, SULFATO
DERIVADOS DE
AZÚCARES: LACTULOSA, SORBITOL, LACTITIOL.
No se absorben
y son metabolizados por las bacterias, originando ac grasos de cadena corta que
actúan como agentes osmóticos.
ESTIMULANTES
POR CONTACTO
ANTRAQUINONAS:
RUIBARBO, SEN, CÁSCARA SAGRADA.
DERIV. DE
DIFENILMETANO: BISACODILO, PICOSULFATO, FENOLFTALEÍNA
ACEITE DE
RICINO
MEC DE ACCIÓN:
Irritación de
la mucosa: altera la motilidad intestinal
Inhiben la
absorción de agua y electrolitos en la luz intestinal, favoreciendo la
peristalsis.
USOS:
Son los mas
activos, suelen producir cólicos fuertes.
Se usan cuando
se necesita una evacuación intestinal rápida.
V)
ANTIDIARREICOS
SON FÁRMACOS
UTILIZADOS CON EL FIN DE REDUCIR EL NÚMERO DE DEPOSICIONES EN CASOS DE DIARREA
CLASIFICACIÓN
MODIFICADORES
DEL TRANSPORTE DE ELECTROLITOS
OPIODES
SUBSALICILATO
DE Bi
INHIBIDORES DE
LA MOTILIDAD
ANTICOLINÉRGICOS:
BUTIL Br- DE ESCOPOLAMINA
OPIOIDES:
LOPERAMIDA, DIFENOXILATO
AGENTES
ADSORBENTES
CARBÓN
ACTIVADO
YESO
PECTINA
CAOLÍN
RESINAS DE
INTERCAMBIO IÓNICO
ANTIINFECCIOSOS
MODIFICADORES
DEL TRANSPORTE DE ELECTROLITOS
MEC DE ACCIÓN:
OPIOIDES:
aumentan la absorción e inhiben la secreción de agua al intestino, además
enlentecen la propulsión (aumenta el tpo de contacto en el intestino y hay mas
absorción)
SUBSALICILATO
DE Bi: leve acción bactericida del Bi y acción antiinflamatoria del
subsalicilato
INHIBIDORES DE
LA MOTILIDAD
OPIOIDES:
m de las
terminaciones nerviosas de los plexos mientéricos: enlentecimiento de la
motilidad intestinal por inhibición de las fibras musc longitudinales.
Loperamida no
atravieza practicamente la BHE por lo que carece de los efectos centrales de
los opiaceos.
Difenoxilato
en altas dosis atravieza a la BHE y ocasiona efectos centrales (euforia, dependencia
física)
INHIBIDORES DE
LA MOTILIDAD
ANTICOLINÉRGICOS:
BUTIL BROMURO
DE ESCOPOLAMINA
METIL BROMURO
DE HIOSCINA
MEC DE ACCIÓN
Antagonistas
colinérgicos de acción muscarínica: inhiben la acción de la ACh intrínseca
(plexos Mioentérico y Submucoso) y extrínseco (Parasimpático)
No sirve en
diarreas que no involucre mecanismos colinérgicos (ej: hormonales)
AGENTES
ADSORBENTES
Tienen
capacidad de absorber sust tóxicas e impedir que actúen en la mucosa intestinal
FIN