sábado, 9 de mayo de 2015
CLI - FAR - PSICOFARMACOS
FÁRMACO
– Psicofármacos
Los
sigtes son fármacos que afectan/interfieren con los procesos psíquicos y que
son de utilidad en el tto de las enf psiquiátricas
I)
NEUROLÉPTICOS (tranquilizantes mayores,
atarácticos o antipsicóticos)
A.
Tricíclicos (Fenotiazinas, Tioxantenos, Dibenzodiacepinas)
B.
Butirofenona y derivados
C.
Difenilbutilpiperidinas
D.
Alclaloides de la Rauwolfia Serpentina (Reserpina)
E.
Benzamidas Sustituidas (Sulpirida y Remoxipride)
F. Derivados
Benzisoxazol (Risperidona)
II)
ANSIOLÍTICOS (tranquilizantes menores o
antineuróticos)
A. Benzodiazepinas
III)
ANTIDEPRESIVOS (timolépticos o
energizantes psíquicos)
A.
Inhibidores de la MAO
B.
Dibenzoacepinas o Antidepresivos Tricíclicos y Tetracíclicos
C.
Inhibidores de la Recaptación de Serotonina (Fluoxetina)
D. Sales de Litio
IV)
PSICOESTIMULANTES (Psicoanalépticos, estimulantes psicomotores o aminas
despertadoras)
A.
Anfetaminas (derivados Fenilisopropilamina)
B.
Xantinas
C.
Misceláneas (Metilfenidato, Centrofenoxina, Pipradol, Dimetilaminoetanol)
D.
Simpaticomiméticos Anorexígenos
E. Cocaína
V)
ALUCINÓGENOS (Psicodislépticos, Psicotomiméticos, Psicodélicos)
A.
LSD
B.
Mezcalina
C.
Psilocibina
D.
Bufotenina
E.
Dimetiltriptofán [DMT]
T.
Tetrahidrocannabinol [THC] y Canabidiol
I) NEUROLÉPTICOS
TÍPICOS ATÍPICOS
|
|
Sedativos o de
Baja Potencia
|
Incisivos o de
Alta Potencia
|
|
|
|
Fármaco Típico
|
Clorpromazina
|
Haloperidol
|
Clozapina,
Quetiapina
|
Risperidona
|
|
Ef Antipsicótico
|
Antag del
receptor de Dopamina D2
|
Antag de los
receptores
D1, D2, D4 y
Serotoninérgico
|
Bloqueo D2 y
serotoninérgico
|
|
|
Acción
|
Mejora síntomas
positivos
|
Mejora síntomas
positivos, negativos y cognitivos
|
||
|
SEP
|
++
|
++++
|
Casi Nulos
|
Casi Nulos
|
|
Sedación
|
++++
|
+++
|
+++
|
+++
|
|
Ef Adversos
|
Hipotensión,
Anticolinérgicos, Alterac Cutáneas
|
|
Agranulocitosis
(Cloza)
|
-
|
Clasificación
Práctica: Incisivos: Haloperidol
(anti-delirio, anti-alucinaciones), Risperidona
Sedativos:
Clorpromazina (anti-agitación), Quetiapina
Efectos
Farmacológicos y Ef Adversos
Efecto
Clínico Efecto
Adverso
Bloqueo D2 Acción Antipsicótica Signos de Extrapiramidalismo,
Hiperprolactinemia
Acción
Serotoninérgica Acción
Antipsicótica Somnolencia
II) ANSIOLÍTICOS -BENZODIAZEPINAS-
GABA
(Ácido
Gammaaminobutírico) Agonistas indirectos, es decir, potencian
o amplifican la neurotransmisión gabaérgica inhibitoria
El GABA es el NT
inhibitorio más importante del SNC y se estima que entre el 30%-50% de las
sinapsis del cerebro son gabaérgicas
Clasificación
En gral, todas las
BZ comparten propiedades ansiolíticas, hipnóticas, anticonvulsivantes y
miorrelajantes. Sin embargo, algunas BZ tienen una acción predominante sobre
algunas de las mencionadas acciones, lo que permite su clasificac de acuerdo a
las mismas
Receptor BZ1: al ser activado
produce predominante’ efectos hipnóticos y miorrelajantes (BZ1 Select: Quazepam y Zolpidem)
Receptor BZ2: al ser activado
produce un efecto ansiolítico predominante (todavía
no hay agonistas BZ2 select)
BZ
principal’ Ansiolíticas
Vida Media
Prolongada (>24h)
-Diazepam (t ½ 50h) Contracturas
-Clonazepam* (t
½ 23h)
Vida Media
Intermedia (<24h)
-Lorazepam (t ½ 14h) Pac agitado no psicótico
-Bromazepam (8-32h)
-Alprazolam (t ½
12h) Angustia
BZ
principal’ Hipnóticas
Vida Media
Prolongada (>24h)
-Nitrazepam (26h)
-Flurazepam
(2-3h pero
el metabolito activo dura 72h)
Vida Media
Intermedia (<24h)
-Flunitrazepam (15h)
-Estazolam (6-24h)
-Loprazolam
(t ½ 15h)
Vida Media Corta
(<6h)
-Midazolam (2h)
-Quazepam
(6h)
BZ
principal’ Anticonvulsivantes
-Clonazepam (t ½ 23h)
-Diazepam
-Lorazepam
(t ½ 14h)
BZ
Especiales y compuestos relacionados
Agonistas BZ1
Selectivos
-Zolpidem
(t ½ 2h)
Agonista Parcial
-Bretazenil
Antagonista de las
BZ
-Flumazenil (1h)
Potencia: relación
Dosis/Efecto
Dosis Equivalente
Clonazepam 0,25mg
Alprazolam 0,5mg
Lorazepam 1mg
Diazepam 10mg
Acciones
Farmacológicas de las BZ
La
mayoría de las acciones de las BZ son centrales: ansiolítica, orexígena,
sedativa, hipnótica, miorrelajante y anticonvulsivante
Algunas de las BZ,
como el alprazolam, poseen además acciones antidepresivas, que se ponen de manifiesto
+15d de utilización
A nivel periférico
se describen 2 acc farmacológicas: Vasodilatac Coronaria (IV) y Bloqueo
Neuromusc (dosis suprafarmacológicas)
Acción
Ansiolítica: las BZ están indicadas en cuadros de ansiedad y
aprehensión. Su utilización debe ser siempre por cortos períodos de tiempo (no
+6 Semanas) para evitar el desarrollo de dependencia física
Acción
Orexígena: las BZ producen un incremento del apetito posible’
por activación de receptores hipotalámicos del centro del apetito. A raíz de esta
acción, las BZ pueden producir un incremento del Peso corporal
Acción
Miorrelajante: las BZ producen una acción miorrelajante, hipotonía
muscular sin afectar la locomoción normal. El efecto es central por depresión
de circuitos polisinápticos en áreas supraespinales. Salvo en dosis muy altas,
no actúan a nivel periférico
Acción
Sedante-Hipnótica: es raro encontrar en la actualidad un
insomnio verdadero, es decir que no responda en forma 2aria a otra patología de
base. Se debe hacer un buen dx de la patología y en muchos casos no es
necesario prescribir hipnóticos
Las BZ producen
sedación (etapa previa al sueño) y también son inductoras del sueño
Acción
Anticonvulsivante: varias BZ son anticonvulsivantes aunque
sólo el Clonazepam se utiliza para el tto crónico de la epilepsia
Electroencefalograma: los
efectos de las BZ sobre el mismo son semejantes a los que producen otros
hipnóticos
Acción Anestésica
gral y Medicación Preanestésica: algunas BZ se utilizan como inductores de la
anestesia gral debido a que a dosis altas aumentan sus efectos depresores sobre
el SNC
Efectos
sobre la Memoria: las BZ afectan las tres fases de la
memoria: Adquisición, Retención y Evocación
Efectos
sobre la Respiración: las BZ tienen pocos efectos sobre la
respiración, pero se vió que estos agentes pueden afectar el control
ventilatorio durante el sueño en pacientes con EPOC, Insuf Cardíacos, y en
Ancianos (Apneas Peligrosas durante el sueño)
Efectos
sobre el Sist Cardiovascular: las BZ NO son depresoras del Centro
Vasomotor. Sus acciones sobre el Sist CV son menores salvo en intoxicación
severa
Efectos Colaterales
Las
BZ son drogas poco tóxicas, con un amplio margen de seguridad. Los Efectos
Colaterales se relacionan directa’ con la Automedicación y la Medicación
Crónica o Excesiva
Los
Efectos Colaterales son parcial’ dosis-dep’tes
-Somnolencia -Confusión -Temblor
-Vértigo -Depresión -Debilidad
-Alterac
GI -Trastornos
de la Coordinación -Amnesia
Anterógrada
-Visión
Borrosa -Trastornos del
Ritmo Cardíaco
-Cefalea
Interacciones
Las
más importantes son farmacodinámicas debido a los efectos de potenciación que
ocurren con otros depresores del SNC, como por ejemplo barbitúricos,
antidrepresivos, tranquilizantes mayores, antihistamínicos, hipnoanalgésicos y
etanol
También
ATB, analgésicos y β-Bloqueantes
Una de las
asociaciones más comunes y peligrosas es con el Alcohol, pudiendi ser
impredecibles los EA objetivos y subjetivos
Indicaciones
Las
BZ son agentes sintomáticos y solo son útiles en tratamientos a corto plazo
debido al desarrollo de tolerancia de sus acciones farmacológicas. Están
indicadas en enf orgánicas donde la ansiedad es un componente (Úlcera,
Neurodermitis) o importantes factor eriológico como las alterac psiconeuróticas
que cursan con ansiedad, insomnio, tensión emocional
En
alterac neuromusculares se comprobó que el Diazepam es superior a cualquier
otro relajante muscular
En
la abstinencia alcohólica aguda, el diazepam es el agente de elección ya que
controla el insomnio y la agitació
Son
útiles en todo tipo de convulsiones, en la medicación preanestésica y en
anstesiología combinada con otros agentes
Están indicadas en
el Insomnio, sobre todo cuando es debido a mioclonos, o 2ario a otra medicac, o
en el insomnio x dolor o stress
Contraindicaciones
Absoultas:
Miastenia Gravis, Apnea del Sueño, HS a la droga, Glaucoma de ángulo estrecho,
Embarazo y Lactancia
Relativas: EPOC,
Antec de Abuso de Sustancias, Enf Hepática
Discontinuación de
BZ
Síntomas Severidad
Rebote ~ +
Recaída ~ ~
Supresión Nuevos variables
III) ANTIDEPRESIVOS
Clasificación
A. Inhibidores de la MAO [IMAO]
La MAO es una enzima presente en el espacio sináptico.
Se encarga de degradar la Serotonina y la Noradrenalina
Los IMAO bloquean
esta función de manera irreversible, con lo que aumentan la disponibilidad de
ambos neurotransmisores; sin embargo, inactivan también la MAO hepática e
intestinal (son NO selectivos), por lo
que dan muchos Efectos Adversos
Inhibidores de
MAO-A y MAO-B
-Fenelzina* *Derivados de la Hidrazina, y
como ella son hepatotóxicos
-Nialamida*
-Tranilcipromina
Inhibidores
selectivos de MAO-A Reverisbles
-Mocoblemida
Efectos Adversos: -Crisis Adrenérgica o
Hipertensiva (taquicardia, arritmias, HTA, hipertermia, diaforesis)
-Hipotensión
Ortostática
-Hepatotoxicidad
-Irritabilidad,
disfunción sexual
B. Antidepresivos Tricíclicos
Actúan en la
sinapsis neuronal inhibiendo la recaptación de las monoaminas por la neurona
presináptica. De este modo, aumenta la disponibilidad de las sustancias
transmisoras en la sinapsis, lo que modifica a medio plazo los receptores
postsinápticos
Perfil Sedante
-Amitriptilina
-Clorimipramina
-Doxepina
Perfil Activador
-Imipramina
-Notriptilina
Efectos Adversos: -Anticolinérgicos Centrales: confusión, déficit
memoria, agitación psicomotriz y alucinaciones
Periféricos:
NyV, visión borrosa y midriasis, sequedad de boca, estreñimiento
Por
esto, contraindicados en: Glaucoma, Hipertrofia Prostática, y junto c/otros
anticolinérgicos
-Ef
Cardiovasculares: Hipotensión ortostática, taquiarritmias, alterac del ECG
Contraindicación
absoluta: IAM reciente
-Otros
EA: ↑ apetito y peso, NyV, disfunción sexual, leucopenia
C. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)
Son los más usados en la práctica por la escasa
frecuencia e intensidad de sus EA, su baja indicencia de interacciones y su
inocuidad en caso de intoxiación. Se consideran alta’ eficaces y son de 1era
Elección en la mayoría de los ttnos depresivos y en muchos de los ansiosos:
TOC, Trastornos de Angustia, Trastorno de Ansiedad Gralizada
Cuando en el
espacio sináptico, durante la neurotransmisión, se libera serotonina, parte de
ésta es recaptada hacia la neurona presináptica antes de llegar a los
receptores de la neurona postsináptica. Los ISRS actúan inhibiendo la acción de
la bomba de recaptación de serotonina, con lo que aumentan la disponibilidad de
esta sustancia en la sinapsis
-Fluoxetina (el más viejo, barato y eficaz)
-Sertralina
(sedativo)
-Paroxetina (antidepresivo)
-Fluvoxamina
Efectos Adversos: -Náuseas, Diarrea, Anorexia
-Ansiedad,
Insomnio
-Disfunción
Sexual