lunes, 18 de mayo de 2015
CLI - FAR - YOCARDIO
RECEPTORES ALFA 1:
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OJO
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musculo radial del iris,
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midriasis
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++
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ARTERIOLAS
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musculo esqueletico, ,
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constriccion
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++
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cerebrales y pulmonares, ,
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constriccion
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+
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esplacnicas, ,
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constriccion
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+++
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renales, ,
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constriccion
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+++
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venas sistemicas, ,
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constriccion
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++
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glandulas pulmonares
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↓ secrecion
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+
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ESTOMAGO
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, esfinteres,
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contraccion
|
+
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INTESTINO
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↓ motilidad y tono,
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+
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esfinteres, ,
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contraccion
|
+
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PIEL
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musculo piloerector,
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Contracción
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++
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Gland sudorip, palmas de manos,
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↓secrecion
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+
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BAZO
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Capsula esplénica, ,
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contracción
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+++
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HIGADO
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Glucógeno-lisis.
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+++
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Neo-glucogenesis.
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+++
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UTERO
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Musculo liso, (embarazo),
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contracción
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+
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GLANDULAS SALIVALES
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agua y K,
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↑secrecion
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+
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RIÑON
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C YUXTAGLOMERULARES
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renina,
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↓secrecion
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+
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TUBULO PROXIMAL
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Neo-glucogenesis,
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+
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Na,
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↑reabsorcion
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+
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VEJIGA
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esfínter interno,
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↑tono y contracción
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++
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URETER
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↑tono y motilidad,
|
+
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GENITALES MASCULINOS
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Eyaculacion,
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+++
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Estimulación de R alfa1:
- Activacion fosfolipasa C, formación IP3 y DAG: IP3 activa receptores de RE para liberación de Ca.
DAG: activa PKC que fosforila canales de Ca (que ingresa desde medio extracelular) y activa la transcripción de varios genes aumentando la síntesis de proteinas. Involucrado en el crecimiento e hipertrofia miocárdica neonatal.
- Activacion de fosfolipasa A2 y fosfolipasa D.
Grupo de farmacos : ALFA1 BLOQUEADORES - PRAZOSIN
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IN
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HTA
Hipertrofia prostática benigna.
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MA
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Bloquean los receptores α 1 postsinápticos, e inhiben la estimulación por catecolaminas en músculo liso vascular, y dilatan así arterias y venas.
Mínimo aumento de frecuencia cardíaca (FC) y gasto cardíaco (GC),
no cambian o pueden ↑ el flujo sanguíneo renal (FSR) y la tasa de filtración glomerular.
↓ la resistencia vascular sistémica, la presión de cuña pulmonar y presión sanguínea.
reduce el tono simpático de la musculatura lisa a nivel de la glándula prostática, de su cápsula y del cuello vesical con alivio de los síntomas de obstrucción y el ↑ del flujo urinario en pacientes con hipertrofia prostática benigna.
↓ la presión arterial en HTA con resistencia vascular periférica aumentada.
no produce ↓ significativos de la TA en pacientes normotensos.
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DO
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Adultos: vo.: inicial 2 mg cada día dividido 2 ó 3 veces al día y aumentar 2 a 3 mg/día según respuesta. Preferiblemente la primera dosis en la noche.
Dosis máxima: 20 mg dividido en 2 ó 3 tomas al día.
• HTA:
debe comenzarse el con 1 mg por la noche, al acostarse para minimizar posibles efectos hipotensivos severos.
Dosis subsiguientes . Puede aumentarse la dosis en forma paulatina hasta alcanzar la adecuada TA. El rango de dosis recomendado es entre 1 y 5 mg por día.
Sin embargo, hay pacientes que se pueden beneficiar con dosis de hasta 20 mg/día.
La presión sanguínea debe ser controlada al final de cada intervalo. Es importante medir la presión sanguínea 2 ó 3 horas luego de la toma para evaluar síntomas como palpitaciones y vértigo que pueden deberse a una excesiva respuesta hipotensora.
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PRE
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cáp. 1 y 2 mg.
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VA
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Oral.
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VM
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La concentración max se alcanza en 1 hora.
vida media de 12 horas.
Si se la administra con las comidas, suele sufrir un retraso de unos 40 minutos.
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BD
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Unión a las proteínas plasmáticas: 90-94%.
El metabolismo hepático de primer paso es minimo.
En ≥ 70 años se puede observar una reducción significativa de la concentración plasmática de Terazosi-
na (alrededor del 30%) y una prolongación de su vida media plasmática (promedio 14 horas).
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EL
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ORINA 40%
HECES 60%
El compromiso de la función renal no posee efecto significativo sobre la eliminación de la Terazosina .
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EA
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En orden decreciente de frecuencia, se han informado:
· Mareos
· Astenia
· Cefalea
· Hipotensión postural
· Somnolencia
· Náuseas
· Vértigo
· Congestión nasal
· Disnea
· Visión borrosa
· Hipotensión
· Palpitaciones
· Lipotimia
· Taquicardia
· Edema periférico
· Aumento de peso y disfunción sexual.
Menos frecuentes:
urticaria, tinitus, diaforesis, estreñimiento, xerostomía, congestión nasal, poliartralgias, incontinencia urinaria, depresión mental, retención de agua.
Poliartritis.
Síndrome de la primera dosis relacionado con la cantidad de la dosis. Inicialmente con adinamia, vértigo, palpitaciones y rara vez síncope debido a hipotensión postural.
*Eosinofilia, hipersensibilidad, priapismo. Estos efectos son muy raros.
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CI
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Embarazo, lactancia.
Hipersensibilidad
Antecedentes de sincope durante la micción.
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INT
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Disminuir la dosis en ICC.
En IR moderada o severa se inicia con dosis de 0,5 mg (se aumenta si es necesario).
Produce taquifilaxia por lo que se necesita asociar un diurético.
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